Антигистаминные препараты 4 поколения - Лекарства на KRASGMU.NET

Антигистаминные препараты четвертого поколения  имеют
большую длительность действия, низкую стимулирующую активность
центральных Н3-рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы. Для облегчения тяжелой аллергии показано симптоматическое лечение, целью которого является снятие отеков, зуда и сыпи. Обычно для этого используют антигистаминные препараты четвертого поколения.

При всех этих состояниях происходит избыточный выброс биологически активных веществ типа гистамина, тирамина, различных видов цитокинов, которые и обуславливают разнообразные клинические проявления аллергии.

Было установлено, что применяемые  более полувека препараты антигистаминные первого поколения блокируют гистаминовые рецепторы, тем самым подавляют симптоматику, но не оказывают необходимого влияния при сенсибилизирующем воздействии аллергенов (исходом которого все же является выработка специфических антител).

Поэтому при уже развившихся выраженных проявлениях аллергии их эффективность невысока, и врачи предпочитают назначать своим пациентам антигистаминные препараты уже третьего поколения, обладающие рядом преимуществ и меньшими побочными эффектами. Тем не менее, препараты первого поколения по-прежнему широко используются в медицине, если для этого есть показания.

|

|

|

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 120 и 180 мг.

Фармакологически активный метаболит препарата второго поколения, терфенадина.

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимума концентрации в крови через 1-3 ч. Почти не связывается с белками крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 11-15 ч. Выводится преимущественно с желчью.

Противоаллергический эффект препарата развивается уже через 60 минут после однократного его приема, в течение 6 ч эффект нарастает и сохраняется в течение суток.

Взрослым и детям возрастом старше 12 лет рекомендовано принимать по 120-180 мг (1 таблетке) однократно в сутки, перед едой. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от особенностей течения заболевания. Даже после регулярного применения фексофенадина в течение 28 дней признаков непереносимости его не возникало.

Для пациентов, страдающих тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, применять препарат следует с осторожностью.

В период беременности применять не следует, поскольку клинические исследования на этой категории больных не проводились.

Левоцетиризин

Один из трех антигистаминных препаратов 4 поколения, название его в народе более известно как Супрастинекс или Цезера. Чаще всего этот препарат назначается людям, страдающим от аллергии на пыльцу (поллиноза). Помогает Левоцетиризин и при сезонном, и при круглогодичном проявлении аллергических реакций. Это средство также отлично помогает при конъюнктивитах и аллергических ринитах. Принимать Левоцетиризин нужно или утром, или во время еды. При лечении не рекомендуется употреблять алкоголь.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ – удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из–за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.

Антигистаминные препараты 3–го поколения

Большинство Н₁–антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол. Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н₁–гистаминоблокатора 1–го поколения.

Большинство Н₁–антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол. Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н₁–гистаминоблокатора 1–го поколения.

К антигистаминным препаратам 3–го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н₁–блокатора 2–го поколения. Норастемизол – естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин – метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3–го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина). Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.

Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия – до 24 часов.

• Лоратадин (Кларитин)
• Цетиризин (Цетрин, Зиртек)
• Диметинден (Фенистил)

• Цетиризин
• Лоратадин
• Фексофенадин

• Астемизол
• Лоратадин
• Терфенадин

Сравнительная характеристика современных лекарств от аллергии

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов^[1]. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

• беременным и кормящим грудью женщинам;
• детям в возрасте до 2 лет;
• при почечной недостаточности в терминальной стадии.

Головная боль, сухость во рту и утомляемость — наиболее частые неблагоприятные эффекты при лечении этим средством. Гораздо реже могут возникнуть боли в животе, тошнота, сонливость и ощущение сердцебиения.

Перед тем как применять любой из перечисленных препаратов, необходимо проконсультироваться с врачом. Это нужно для того, чтобы специалист после осмотра и проведенного обследования уточнил диагноз и назначил наиболее подходящее лечение, которое подбирается с учетом индивидуальных особенностей.